世界是由物质组成的，物质的获取除了来自天然以外，人工合成是更为重要的途径。合成化学的发展史可以追溯至古代的炼金术和炼丹术。现在人们日常生活中耳熟能详的诸如合成氨、合成尿素、合成医药和农药、合成气、合成油以及橡胶、塑料、纤维、陶瓷、分子筛、超导材料等合成材料，无一不同合成化学有关。
合成化学担负着创造新物质、新结构和新功能的首要任务，是化学科学的核心和基础，因此始终处于化学科学发展的前沿。合成化学为人类社会的进步做出了巨大贡献。
回顾人类社会的发展进程，可以看到人工合成的物质和材料在决定人类生活质量方面起着多么重要的作用，从我们的衣食住行到航空航天，无不需要合成化学所创造的物质与材料。从早期的染料、医药、农药到石油利用，以及近期的芯片制造、高性能材料等，无一不与合成化学有关。
2008年度国家最高科学技术奖获得者徐光宪院士曾经列举20世纪六大发明与技术，包括信息技术、生物技术、核科学与核武器技术、航空航天与导弹技术、激光技术、纳米技术，并指出这些领域的进步都无一例外地需依靠化学手段来合成新的材料。如果没有化学合成技术，上述六大发明与技术根本无法实现。如果缺少上述技术的某一个，人类尚可生存，但如果没有合成氨、合成农药的发明，维持当今世界上数十亿人口生存的粮食就成了严重问题；如果没有合成各种抗生素和大量新药物技术的发明，人类的寿命和健康就不可能达到现在的水平；如果没有合成化学提供的各种新材料如合成纤维、合成塑料、合成橡胶等，达到今天这样的生活水平是难以想象的。
从人类文明的早期开始，人们就懂得利用铁矿石、铜矿石和木炭一起加热制得铁和铜用来制造各式的铁器和铜器。这些单质状态的金属在自然界是极少存在的，通常都需要化学反应进行制备，这大概是合成化学的开端。人类历史上第一种完全人工合成的塑料是在1909年由贝克兰（L．Baekeland）用苯酚和甲醛制造的酚醛树脂。1935年，以茧丝结构为基础，卡罗瑟斯（W．H．Carothers）首次成功地合成了尼龙66，这促进了有机高分子合成化学的发展。20世纪40年代乙烯类单体的自由基引发聚合迅速发展，实现了包括氯乙烯、聚苯乙烯和有机玻璃等的工业化生产，这是合成高分子蓬勃发展的时期。在第一次世界大战期间，迫于橡胶缺乏，德国人采用二甲基丁二烯聚合合成了甲基橡胶。1930年德国和前苏联以丁二烯作为单体，金属钠作为催化剂，合成了丁钠橡胶。而丁二烯与苯乙烯共聚则可以得到丁苯橡胶，它的性质与天然橡胶相似。事实上，在第二次世界大战期间，德国军队就是因为有丁苯橡胶，橡胶供应才没有出现严重短缺。进入50年代后，从石油裂解而得到的烯烃主要包括乙烯与丙烯，德国人齐格勒（K．Ziegler）与意大利人纳塔（G．Natta）分别发明用金属络合催化剂合成低压聚乙烯与聚丙烯的方法，两者分别于1952年和1957年实现工业化，这是高分子合成化学的历史性突破，他们因此获得1963年度诺贝尔化学奖。60年代，由于登月工程的需求驱动，导致了可作为太空服原材料、航天飞机高温粘合剂以及超音速飞机的复合材料等耐高温合成材料的诞生。之后，科学家还合成了很多其他有机高分子材料，如涂料、粘结剂、离子交换树脂等等，并制成了很多新的产品。在离子交换树脂基础上发展起来的离子交换膜，在淡化海水、人造肾、药物的定时释放等方面都起着重要作用。
近几十年来，一系列重量轻、强度高、耐热性能好的无机纤维，如硼纤维、碳纤维等，以及氮化硅陶瓷、氮化硼陶瓷等耐高温材料的成功合成，为航空、航天技术的发展起到了重要推动作用。例如在波音787梦幻飞机上，由于大面积使用了碳纤维复合材料而大大减轻了飞机重量，据统计，机身制造使用的碳纤维重量占波音787重量的61％，占全机80％体积的构件均为碳纤维复合材料；同样，在空客A380的制造中，也大量使用了合成材料，飞机约25％由高级减重材料制造，其中22％为碳纤维复合材料，使得A380每乘客百公里油耗不到3升，相当于一辆经济型家用汽车的油耗。
当今最主要的3大合成材料——合成塑料、合成纤维和合成橡胶，它们均主要以石油、天然气或煤等为原料，全球年产量已达数亿吨，当然，今天倡导的可再生原料的应用也离不开合成化学。这些材料在工农业、国防以及人民生活等方面正发挥着巨大的作用。设想如果没有这些材料，我们今天的生活显然是无法想像的。事实上，这些合成材料的发明彻底改变了人类的生活方式。
在过去的100多年里，合成化学为人类社会的进步做出了巨大贡献：合成化学为现代农业的发展、解决60亿人生存问题发挥了不可替代的作用；合成化学制造的药物使人类的健康水平得到空前提高；合成化学创造的各种新材料彻底改变了人类的生活方式；合成化学还为探索生命科学的奥秘提供了的重要方法和物质基础。人们现在已经可以很好地利用自然界诸如石油和煤这样简单、丰富的天然资源，创造出一系列复杂的、更具价值的物质。在不久的未来，我们将能设计、制造出更多具备各种性能、满足人类需求的物质。
当今，人们在享受化学为社会带来的物质财富和丰富多彩的生活时，很少会想到化学合成所发挥的作用，甚至在公众的心目中，化学似乎站在了“绿色”、“环保”的对立面。对此，科学界一方面要加强科普力度，消除公众对化学科学的误解，另一方面也要极大地关注科学的“双刃剑”效应，将合成化学发展与社会效益紧密地联系在一起。